Novartis STAMP inhibitor asciminib Theem III kev ua tau zoo swb Pfizer Bosulif (bosutinib)!

Novartis tsis ntev los no tshaj tawm tias Kev Tshawb Fawb III ASCEMBL ntsuas txog qhov tshuaj tiv thaiv tshuaj anticancer asciminib (ABL001) rau kev kho tus mob myelogenous leukemia (CML) tau mus txog qhov kawg ntawm qhov kev tshawb fawb hauv lub ntsiab tsom xam.

ASCEMBL yog qhov chaw ntau, qhib-daim ntawv lo, muaj kev tshawb fawb ntawm cov theem III, hauv 234 cov neeg mob uas yav tas los tau txais ob lossis ntau dua ATP kev cog lus qhov chaw tyrosine kinase inhibitors (TKI, xws li imatinib [imatinib], nilotinib [Nilotinib], dasatinib [Dasatinib ], radotinib [radotinib], ponatinib [Ponatinib]) Philadelphia chromosome-zoo mob myelogenous kab mob ntshav (Ph + CML-CP) cov neeg mob Nws tau ua hauv Suav los piv rau qhov ua tau zoo thiab kev nyab xeeb ntawm asciminib thiab Bosulif (bosutinib, Bosutinib, Pfizer cov khoom lag luam).

Cov neeg mob rau hauv txoj kev tshawb no ua tsis tiav lawv cov kev kho mob TKI tsis ntev los no (yuav tsum ua raws li lub ntsiab lus ntawm kev kho tsis ua raws xyoo 2013 ELN cov lus qhia) lossis tsis nkag siab (cov qauv ntsuas molecular BCR-ABL1 piv thaum lub sijhawm kuaj> 0.1% YOG [International Txuj Tus nqi]). Hauv txoj kev tshawb no, cov neeg mob tau sau ncaj qha kom tau txais asciminib lossis Bosulif qhov ncauj ib hnub ib zaug. Lub hauv paus pib ntawm txoj kev tshawb no yog: qhov lus teb loj hauv molecular (MMR) ntawm 24 lub lim tiam ntawm kev kho mob.

Cov txiaj ntsig pom tau qhia tias thaum lub sij hawm ntawm lub ntsiab tsom xam, txoj kev tshawb no mus txog nws qhov kev pom tseeb. Cov ntaub ntawv qhia tau hais tias asciminib muaj qhov txiaj ntsig tseem ceeb dua Bosulif hais txog qhov loj ntawm cov tshuaj tiv thaiv molecular (MMR). Cov txiaj ntsig ntawm txoj kev tshawb fawb yuav xa mus rau cov rooj sib tham txog kev kho mob uas yuav tuaj tom ntej no thiab yuav raug faib rau cov chaw tswj hwm.

John Tsai, MD, tus thawj coj ntawm kev txhim kho tshuaj thiab thawj coj tub ceev xwm ntawm Novartis, hais tias:" Peb lub peev xwm siv TKI los kho cov neeg mob tau hloov txoj kev kho mob CML tas mus li. Txawm li cas los xij, rau ntau tus neeg mob, txoj kev pheej hmoo ntawm kev mob tshwm sim yog qhov kev muaj tiag, tshwj xeeb tshaj yog rau cov neeg mob Cov neeg mob uas muaj peev xwm tiv taus TKI kev kho mob, lossis cov uas tsis tuaj yeem ua raws li kev kho vim tias muaj kev cuam tshuam los ntawm cov kev mob tshwm sim. Peb ua tsaug ntau rau cov neeg mob thiab cov kws tshawb nrhiav uas koom nrog qhov kev tshawb fawb no thoob plaws ntiaj teb. Cov txiaj ntsig ntsig txog asciminib-pov thawj no tau ua pov thawj peb kev cog lus Los hloov kev kho mob CML ntau dua, lub sijhawm no los ntawm STAMP inhibition, siv lub ntuj tsim ntawm kev tswj hwm ntawm ABL kinase."

Asciminib tshuaj qauv (duab qhov chaw: medchemexpress.cn)

Xyoo tsis ntev los no, kev kho mob ntawm CML tau ua tiav. Cov kws kho mob tuaj yeem xaiv nrog ob peb TKI thaum kho Ph + CML cov neeg mob, suav nrog Novartis's Gleevec (Gleevec, imatinib, imatinib) thiab Tasigna (nilotinib, Nilotinib). Feem ntau ntawm cov neeg mob tau txais kev kho mob tsis tseem ciaj sia tom qab 10 xyoo, tab sis tseem muaj kev pheej hmoo ntawm kev mob tshwm sim.

Txawm hais tias cov neeg mob uas tiv taus thaum pib kho mob tuaj yeem hloov mus rau lwm tus TKI (piv txwv li, ua ntu zus TKI txoj kev kho), ntau cov kev kho mob tau pom zoo rau tib hom ATP los ua ke ntawm ABL1 kinase. Qhov sib thooj ntawm cov kev kho no txhais tau hais tias kev hloov pauv nyob hauv ib cheeb tsam ntawm kinase tuaj yeem hloov ntau yam tshuaj uas tsis muaj txiaj ntsig. Hauv lwm lo lus, kev kho mob TKI uas muaj tshwm sim tuaj yeem cuam tshuam nrog kev tiv thaiv yeeb tshuaj ntau ntxiv thiab kev nkag tsis tau.

asciminib yog STAMP inhibitor, uas yav dhau los tau tso cai rau Cov Ntaub Ntawv Ceev (FTD) los ntawm Asmeskas FDA. Qhov no yog ib qho tshuaj ntsuam tshawb xyuas uas tshwj xeeb lub hom phiaj myristoyl hnab tshos (STAMP) ntawm BCR-ABL1 protein, uas tuaj yeem kaw BCR-ABL1 rau hauv kev ua kom tsis muaj zog.

Cov tshuaj sib tw uas tam sim no nyob rau hauv kev ua lag luam yog ua ke nrog ATP khi qhov chaw ntawm BCR-ABL1 protein. Asciminib ua haujlwm los ntawm kev ua yeeb yam ntawm lwm qhov ntawm kinase, ABL myristoyl hnab tshos. Raws li STAMP inhibitor, asciminib muaj lub peev xwm los pab daws TKI tsis kam thiab tsis kam txais kev kho mob tom qab CML thiab txhim kho kev kwv yees ntawm cov neeg mob.

Tam sim no, Novartis tab tom sim ua ntau qhov kev soj ntsuam los soj ntsuam asciminib rau cov neeg mob CML uas tau txais kev kho mob ntau yam, nrog rau lwm yam TKI rau kev kho cov neeg mob CML tshiab.