Cov ntaub ntawv tshiab los ntawm Merck: Kev them nyiaj yug islatravir kev cog hniav rau kev tiv thaiv kev tiv thaiv ua ntej (PrEP)!

Merck& Co tsis ntev los no tshaj tawm cov txiaj ntsig ntawm Theem 1 kawm txog kev nyab xeeb ntawm 2021 Retrovirus thiab Opportunistic Infection Conference (CRIO). Txoj kev tshawb nrhiav yog ntsuas qhov ua lub siab ntev thiab cov tshuaj pharmacokinetics (PK) ntawm cov tshuaj subcutaneous tshuaj-kho mob, uas muaj peev xwm tso cai rau islatravir (yav tas los hu ua MK-8591) yuav tsum tau siv rau kev siv tshuaj tiv thaiv mus ntev hauv HIV-1Pre-raug kev tiv thaiv ( PrEP).

Islatravir yog hom tshiab ntawm nucleoside rov qab transcriptase translocation inhibitor (NRTTI) nyob hauv kev txhim kho los ntawm Merck. Nws yog nyob hauv kev sim tshuaj ntsuam xyuas los soj ntsuam ntau yam tshuaj, ntau daim ntawv tshuaj, thiab ntau npaum li cas, ua ke nrog lwm cov tshuaj los kho tus kab mob HIV-1, Thiab ua ib hom tshuaj los tiv thaiv tus kab mob HIV-1. Cov ntaub ntawv kho tshiab ib ntus ntawm Theem 2a chaw sim (NCT04003103) tshaj tawm ntawm Lub Rooj Sib Tham Tiv Thaiv Kab Mob HIV (HIVR4P 2021) Lub Ib Hlis 2021 txhawb nqa ob koob tshuaj (60mg thiab 120mg, ib hlis ib zaug) raws li muaj peev xwm ua txhua xyoo ntawm qhov ncauj ntawm PrEP.

Cov txiaj ntsig kev tshawb fawb tau tshaj tawm ntawm CRIO lub rooj sib tham tau qhia tias hauv peb koob tshuaj islatravir kawm (48mg, 52mg, 56mg), cov tshuaj yeeb yaj kiab nquag mus txog qhov qog ntawm 12 lub lis piam tau siab dua qhov tau hais tseg ua ntej PK pib; Hauv koob tshuaj ntawm 56 mg, qhov tshuaj cog tuaj yeem tuaj yeem muab tshuaj yeeb tshuaj sau siab tshaj qhov tau teev tseg ua ntej PK pib txog li ib xyoo. Raws li cov kev tshawb pom no, Merck npaj yuav pib ua ntu 2 hauv kev sim mus ntxiv tshawb txog qhov muaj peev xwm ntawm islatravir subcutaneous kev cog hniav raws li cov tshuaj PrEP ntev mus txog 12 lub hlis.

Dr. Joan Butterton, Tus Lwm Thawj Coj ntawm Kev Txhim Kho Ntiaj Teb Kev Txhim Kho rau Kab Mob ntawm Merck tshawb xyuas Lub chaw soj ntsuam, hais tias:" Peb zoo siab los qhia peb cov ntaub ntawv thaum ntxov ntawm CROI 2021 los txhawb txoj kev siv qhov subcutaneous implant islatravir ib xyoos ib zaug. Peb paub txog PrEP. Nws tau txais txiaj ntsig zoo rau kev tswj hwm kev kis tus kabmob HIV, thiab peb tos ntsoov rau kev soj ntsuam ntxiv ntawm peb lub cev nrog rau kev tsim cov kev xaiv ntev ntev rau kev tiv thaiv HIV."

Islatravir (MK-8591) tshuaj qauv (duab duab: medchemexpress.cn)

Cov txiaj ntsig ntawm Theem 1 Kev Tshawb Fawb ntawm Kev Tiv Thaiv HIV HIV Islatravir:

Theem 1 ob lub qhov muag dig muag tshuaj ntsuam txiav txim siab tau sim ua nyob rau hauv kev noj qab haus huv los soj ntsuam kev nyab xeeb, tiv taus thiab PK ntawm islatravir tswj los ntawm subcutaneous implantation ntawm tshuaj-eluting implants. Hauv qhov kev tshawb fawb no, cov ntsiab lus noj qab haus huv tau subcutaneously cog nrog ib qho cog ntoo uas muaj islatravir lossis placebo: 48mg (n=8), 52mg (n=8), 56mg (n=8), placebo (n=12); Ib koob thib 4). Tom qab 12 lub lis piam, cov qog tawm raug tshem tawm thiab cov ntawv raug soj ntsuam ntxiv rau 8 lub lis piam.

Ntawm 12 lub lis piam, tag nrho peb koob tshuaj ua rau muaj qhov nruab nrab kev tsom xam ntawm islatravir triphosphate (nquag daim ntawv ntawm islatravir) siab dua qhov phiaj PK pib ua haujlwm (0.05 pmol ib 10 hlwb). PK pib qhov kawg yog qib qis tshaj ntawm uas islatravir triphosphate yuav tsum muaj cov tshuaj tua kab mob los tiv thaiv kev kho mob raws li tib neeg kev kho mob raws li theem 1 thiab theem 2 cov ntaub ntawv. Los ntawm kev cog tshuaj rau qhov kawg ntawm kev tshawb fawb, ob qhov siab (52mg thiab 56mg) tau khaws cov islatravir triphosphate ntau ntau ntawm txhua qhov kev qhia saum toj no PK pib.

Cov txiaj ntsig ntawm qhov kev tshawb fawb no, ua ke nrog kev ntsuas ua ntej dhau los ntawm islatravir kev cog hniav, muab cov pov thawj rau lub peev xwm ntawm kev cog qoob loo los tsim cov islatravir triphosphate theem siab tshaj qhov phiaj PK pib tsawg kawg ib xyoos.

Hauv qhov kev tshawb fawb no, 67% (n=24/36) ntawm cov ncauj lus qhia qhia tsawg kawg ib qhov kev tshwm sim tsis zoo (AE) ntawm thaj chaw cog khoom. Qhov mob hnyav heev ntawm txhua qhov xwm txheej tsis zoo yog mob sib khuav los yog mob ib nrab, thiab tsis tau noj tshuaj ntxiv vim qhov xwm txheej tsis zoo. Cov kev tshwm sim tsis zoo muaj xws li: erythema (3/12; 4/8; 2/8; 4/8) thiab mob siab / mob (4/12; 2/8) hauv cov placebo pawg, 48 mg pawg, 52 mg pawg, thiab 56 mg pab pawg, ntsig txog. 4/8), khaus (3/12; 5/8; 2/8; 6/8) thiab induration (2/12; 4/8; 4/8; 4/8). Feem ntau AE tsis cuam tshuam rau qhov chaw cog hniav yog mob taub hau, cuam tshuam rau 6 tus neeg hauv tag nrho. Tsis muaj kev sib raug zoo npaum li cas ntawm cov koob tshuaj thiab qhov ntau thiab ntau npaum li cas ntawm AE ntawm qhov chaw cog khoom.